Лозартан

Форма выпуска, состав и упаковка

Лозартан выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции по применению Лозартан в состав препарата входит: • losartan potassium; • природный сахар; • тальк; • химическое соединение соли кальция и стеариновой кислоты; • крахмал, добываемый из картофеля; • hypromellose 2910; • пищевая добавка Е1520; • амфотерный оксид четырехвалентного титана. Согласно врачебным отзывам, лозартан эффективно используется в медицинской практике. Средняя цена лозартан составляет 80 рублей. В случае заказа в другой интернет-аптеке, уточняйте наличие и способ доставки, также сравнивайте оригинальное фото лозартана. Препарат является полным аналогом лекарства выпускаемого компанией «Гедеон Рихтер».

Показания

Антагонист олигопептидного гормона II, имеет показание для лечения диабетической нефропатии, протеинурии. Имеет аддитивная эффективность с гидрохлоротиазидом. Обратная потеря и повышение сывороточной мочевой кислоты с гидрохлоротиазидом. Не замедляет АПФ и накапливает брадикинин, реже вызывает кашель или ангионевротический отек, чем замедляющие вещества АПФ. Активный метаболит длительного действия.

Противопоказания

Лозартан имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость; • период лактации; • дети; • подростки; • лица, не достигшие 18-ти лет; • одновременный прием аналогов лозартана; • период беременности.

Беременность и лактация

Лозартан классифицируется как категория риска беременности D. Как только беременность обнаружена, прекратите терапию losartan, как можно скорее. Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальном риске, а лозартан следует назначать только после тщательного консультирования и рассмотрения индивидуальных рисков и выгод. Ренин-олигопептидная гормоновая система (например, замедляющие вещества АПФ, антагонисты рецептора олигопептидного гормона II) понижает функциональность почек у плода и увеличивает заболеваемость и гибель плода и новорожденного. Ретроспективные данные показывают, что применение замедляющих веществ АПФ в первом триместре ассоциировалось с потенциальным риском врожденных дефектов. Тем не менее, большое обсервационное исследование (n = 465 754) показало, что в первом триместре у детей, подвергавшихся воздействию других антигипертензивных средств в течение первого триместра, и у которых матери были гипертоническими, но у детей, подвергавшихся воздействию замедляющих веществ АПФ. не лечились. У детей, рожденных от матерей с артериальной гипертензией, подвергнутых лечению или лечению, риск врожденных дефектов был выше, чем у детей, рожденных от матерей без артериальной гипертонии. Авторы пришли к выводу, что наличие гипертонии было менее вероятным, чем применение медикаментов. В редких случаях, когда другое антигипертензивное средство не может использоваться для лечения беременной пациентки, следует проводить серийные ультразвуковые исследования для оценки внутриамниотической среды. Если наблюдается олигогидрамниос, прекратите лозартан, если он не считается спасительным для матери. Следует отметить, что маловодие может появиться только после того, как плод получил необратимые повреждения. Внимательно наблюдать младенцев с историей внутриутробного воздействия losartan для гипотонии, олигурии и гиперкалиемии. При возникновении олигурии или гипотонии может потребоваться поддержка АД и почечной перфузии, а также обменное переливание крови или диализ, чтобы обратить гипотонию и/или поддержать функциональность почек. По словам производителя, известно, что действующее вещество высвобождается через грудное молоко. Лозартан не был оценен академией педиатрии, однако замедляющие вещества АПФ каптоприл и эналаприл классифицируются AAP, как обычно совместимые с кормлением грудью и могут представлять альтернативы у некоторых больных. Кроме того, benazepril и quinapril из организма в материнском молоке в очень небольших количествах, следовательно, клинически значимого риска для грудного ребенка не ожидается. Подумайте о пользе грудного вскармливания, о риске потенциального воздействия препарата.

Способ применения и дозировки

Для лечения гипертонии, отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными средствами: первоначально 50 мг средства единожды в 24 часа, если только у больного не истощен объем. Диапазон поддерживающей дозировки составляет от 25 до 100 мг/сут перорально, вводимых в 1-2 приема. Максимальные эффекты обычно возникают в течение 3-6 недель. Добавление диуретика оказывает большее влияние на снижение АД, чем увеличение дозировки. Добавление гидрохлоротиазида 12,5 мг к losartan в дозе 50 мг ежедневно приводит к дополнительному снижению на 50% ДАД и САД. Умеренное снижение АД (до 3 мм рт. ст.) Достигается путем увеличения суточной дозировки losartan с 50 до 100 мг. При подозрении на истощение объема (например, у больных, принимающих диуретики), начинайте терапию с PO единожды в 24 часа. Дети >=6 лет (при условии, что потенциальная польза выше, чем потенциальный риск): обычная рекомендуемая начальная доза составляет 0,7 мг/кг перорально единожды в 24 часа (до 50 мг/день). Индивидуализация для достижения целей АД. Дозировки более 1,4 мг/кг/сутки (или более 100 мг/сутки) средства не изучались. Losartan может быть приготовлен сразу же как пероральная суспензия. Для профилактики инсульта у больных гипертонической болезнью с гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ): первоначально 50 мг средства единожды в 24 часа. Максимальные антигипертензивные эффекты обычно возникают в течение 3-6 недель. Если необходимо для снижения АД (АД), добавьте гидрохлоротиазид (HCTZ) 12,5 мг средства единожды в 24 часа и/или увеличьте дозировку до 100 мг средства единожды в 24 часа. Если требуется дальнейший контроль АД, увеличьте дозировку HCTZ до 25 мг средства единожды в 24 часа. Это одобренное показание основано на результатах исследования LIFE, в котором сравнивали losartan и атенолол у больных с артериальной гипертензией и ГЛЖ. В этом исследовании losartan уменьшил риск инсульта (нефатальный и смертельный) на 25% по сравнению с атенололом. Общие результаты показывают, что losartan более эффективен, чем атенолол, в снижении общей смертности, заболеваемости и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и связан с меньшими побочными эффектами, связанными с приемом лекарств. В предварительно указанном субанализе исследования LIFE при диабетических гипертониках с ГЛЖ. Для лечения протеинурии или диабетической нефропатии: первоначально 50 мг средства единожды в 24 часа, затем увеличьте дозировку до 100 мг средства единожды в 24 часа на основе реакции АД. В долгосрочном (в среднем 3,4 года) исследовании RENAAL losartan (от 50 до 100 мг/день перорально), который ренопротективен (конечные точки: удвоение креатинина в сыворотке крови, развитие терминальной стадии почечной недостаточности) по сравнению с плацебо у больных с типом 2 диабет и нефропатия. Для лечения сердечной недостаточности: первоначально от 25 до 50 мг средства единожды в 24 часа. Увеличение дозировки максимально допустимо для клинического ответа больного до 50-150 мг/сут. Руководящие принципы рекомендуют блокатор рецепторов олигопептидного гормона (ARB) в сочетании с научно обоснованным бета-блокатором и антагонистом альдостерона у отдельных больных для больных с хронической недостаточностью выброса и фракцией сердца (HFrEF) NYHA класса I – IV для снижения заболеваемости и смертности. HFrEF, которые не переносят замедляющие вещества олигопептидного гормона превращающего фермента (АПФ) из-за кашля или ангионевротического отека, рекомендуется использовать ARB. Применение олигопептидного гормонового рецептора-ингибитора неприлизина (ARNI) нецелесообразно. HFPEF и HRPEF - пациенты с гипертонией.

Побочные действия

Лозартан имеет ряд побочных эффектов: • фибрилляция желудочков; • ринит; • мерцательная аритмия; • инсульт; • брадикардия; • желудочковая тахикардия; • инфаркт миокарда; • обострение аритмии; • AV блок; • нарушение зрения; • азотемия; • рабдомиолиз; • диспепсия; • анафилактоидные реакции; • ангионевротический отек; • васкулит; • слабость; • почечная недостаточность; • олигурия; • фарингит; • тератогенез; • головная боль; • гиперкалиемия; • эксфолиативный дерматит; • запор; • ангина; • сердцебиение; • ортостатическая гипотензия; • отечность; • синусовая тахикардия; • гипотония; • периферическая невропатия; • кашель; • крапивница; • повышенные печеночные ферменты; • ухудшение памяти; • путаница; • депрессия; • боль в животе; • мигрень; • атаксия; • мышечные спазмы; • одышка; • импотенция; • анемия; • эритема; • подагра; • затуманенное зрение; • конъюнктивит; • боль в груди; • светочувствительность; • тромбоцитопения; • гипонатриемия; • гипербилирубинемия; • инфекция; • головокружение; • боли в спине; • метеоризм; • анорексия; • ксеростомия; • стоматологическая боль; • рвота; • обморок; • артралгия; • скелетно-мышечная боль; • заложенность носа; • гипоэстезия; • сонливость; • парестезии; • тремор; • снижение либидо; • тревога; • носовое кровотечение; • синусит; • лихорадка; • зуд; • диафорез; • экхимоз; • алопеция; • сыпь; • никтурия; • повышенная частота мочеиспускания; • шум в ушах; • раздражение глаз; • диарея; • тошнотные позывы; • миалгия; • усталость; • астения; • бессонница; • дисгевзия; • пурпура; • недомогание.

Передозировка

При чрезмерном принятии лозартана, существует возможность усиления побочных эффектов и ухудшения состояния больного.

Лекарственное взаимодействие

Транилципромин. Применение лозартан и транилципромина противопоказано производителем транилципромина, поскольку эффекты гипотензивных агентов могут быть значительно усилены. Тразодон. Из-за аддитивных гипотензивных эффектов у больных, получающих лозартан одновременно с тразодоном, может быть избыточная гипотензия. Может потребоваться снижение дозировки антигипертензивного агента при использовании с тразодоном.

Особые указания

Послеоперационный период

Лозартан может усиливать гипотензивные эффекты с помощью блокады олигопептидного гормона II у больных, перенесших серьезную хирургическую операцию, или во время анестезии препаратами. Поэтому его следует использовать с осторожностью перед операцией. Если во время операции и / или анестезии возникает гипотензия и считается, что она связана с блокадой образования олигопептидного гормона II, это можно исправить с помощью увеличения объема.

Чернокожие пациенты

Хотя антагонисты рецептора олигопептидного гормона II, такие как losartan, эффективны в снижении артериального давления у чернокожих больных (популяция с низким содержанием ренина), обычно наблюдается меньший антигипертензивный ответ по сравнению с другими этническими группами. Большая часть чернокожих больных будет достигать целей артериального давления, когда антагонисты рецептора олигопептидного гормона II сочетаются с диуретиком. Общий антигипертензивный ответ на комбинацию losartan и гидрохлоротиазида одинаков для черных и не черных больных. Хотя неясно, что это имеет место у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, есть доказательства того, что эта польза может не распространяться на чернокожих больных. В исследовании LIFE у чернокожих больных, получавших атенолол, риск сердечно-сосудистых осложнений был ниже, чем у чернокожих, получавших losartan. Этот вывод не может быть объяснен каким-либо дисбалансом между группами лечения или на основе различий в популяции, кроме расы. Снижение артериального давления в обеих группах лечения было совместимым между чернокожими и не чернокожими больными в этом исследовании. Объяснение не установлено.

Гипотония, гиповолемия

Losartan следует использовать с осторожностью у больных с гиповолемией. Внутрисосудистое истощение объема увеличивает риск симптоматической гипотонии во время терапии. При начале терапии у этих больных рекомендуются более низкие дозировки (см. Дозировка). Losartan следует применять у больных с гипотонией. Объем истощения следует скорректировать до администрации losartan.

Гиперкалиемия

Losartan следует применять при прижигании больных с гиперкалиемией. Хотя гиперкалиемия редко применяется с losartan, блокада олигопептидного гормона II может повысить концентрацию калия в сыворотке путем блокирования секреции альдостерона и может ухудшить существующую гиперкалиемию. Периодически контролируйте уровень калия в сыворотке крови и лечите соответствующим образом. Может потребоваться уменьшение дозировки или прекращение Losartan. Одновременный прием других препаратов может повысить уровень калия в сыворотке, что может привести к гиперкалиемии.

Фармакологическое действие

Лозартан и его активные продукты обмена более длительного действия (Е-3174) являются специфическими и селективными антагонистами рецептора AT1. Олигопептидный гормон II, losartan препятствует связыванию олигопептидного гормона II с его эндогенным рецептором. Активный продукт обмена, Е-3174, в 10-40 раз более эффективен, чем losartan, и в первую очередь отвечает за терапевтические эффекты вещества. E-3174 непосредственно противодействует действиям олигопептидного гормона II путем обратимого и неконкурентного связывания с рецептором AT1. Losartan и его продукты обмена не обладают агонистической активностью в отношении рецептора AT1. Олигопептидный гормон II является основным вазоактивным гормоном ренин-олигопептидного гормоновой системы и играет важную роль в патофизиологии гипертонии. Помимо того, что он является сильным вазоконстриктором, олигопептидный гормон II стимулирует секрецию альдостерона надпочечниками. Таким образом, блокируя эффекты олигопептидного гормона II, losartan снижает системное сосудистое сопротивление без заметного изменения частоты сердечных сокращений. Рецепторы олигопептидного гормона типа 1 (AT1) обнаружены во многих тканях, включая гладкую мускулатуру сосудов и надпочечники. Таким образом, рецепторы AT2 обнаруживаются во многих тканях, хотя их связь с сердечно-сосудистым гемостазом неизвестна. Аффинность losartan и его продукты обмена примерно в 1000 раз выше для рецептора AT1, чем для рецептора AT2. Ни losartan, ни его продукты обмена не замедляют олигопептидный гормон превращающий фермент, другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Losartan связан с антипротеинурическими эффектами, связанными с дозой. Losartan, но не его продукты обмена, обладает скромными дозозависимыми урикозурическими свойствами. Лозартан вводят перорально. Лекарственное средство и его активные продукты обмена связаны с белками, главным образом с альбумином. Свободная доля в плазме losartan составляет 1,3% и 0,2% для его продукты обмена. Losartan не просто проникает через гематоэнцефалический барьер. Приблизительно 35% пероральной дозировки удаляется почками, В целом 4% из организма без изменений и 6% как активный продукт, обмена (E-3174) из организма в моче. Примерно 60% дозировки удаляется с калом. Конечный период полувыведения составляет 2 часа для losartan и 6 часов для его активного продукта обмена. Максимальные эффекты обычно возникают в течение первой недели терапии, хотя в некоторых исследованиях максимальный эффект наблюдается через 3-6 недель после лечения. Затрагиваемые изоферменты цитохрома P450 и переносчики лекарств: CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19. Лозартан в основном метаболизируется CYP2C9 и, в меньшей степени, CYP3A4. Сообщалось также, что он обладает некоторым ингибирующим сродством к CYP2C19. Метаболизм приводит как к активным, так и к неактивным продуктам обмена. У 1% больных менее 1% активного препарата метаболизируется до его активного продукты обмена, по сравнению с 14% у большинства больных. Лозартан хорошо всасывается, но подвергается существенному метаболизму первого прохода. Системная биодоступность для таблеток losartan составляет приблизительно 35%, около 14% пероральной дозировки карбоксилируется в печени до ее активного продукта обмена. Пероральная биодоступность примерно в 2 раза выше у больных с печеночной недостаточностью. Фармакокинетика losartan и его активных продуктов обмена (Е-3174) линейна в диапазоне доз до 200 мг, однако кривая гипотензивная дозировка-ответ является нелинейной, с пропорционально небольшим снижением артериального давления, достигаемым при увеличении дозировки. Пиковые уровни в сыворотке происходят через 1 час и 3-4 часа соответственно для исходного препарата и продуктов обмена. Максимальные сывороточные уровни аналогичны концентрациям продуктов обмена, но AUC для метаболитов примерно в 4 раза выше. Пища уменьшает максимальную концентрацию и немного (приблизительно 10%) уменьшает AUC. Биодоступность losartan и его активного продукта метаболизма у взрослых одинакова для таблеток и суспензии, приготовленной для немедленного приема.

Условия и сроки хранения

Температурный режим не более +25 градусов. Не подвергать чрезмерной влаге. Хранить вдали от детей. Лозартан в Москве отпускается по рецепту. Лозартан купить можно у нас на сайте.